Penicilinas - Betalactámicos

PENICILINAS: COMPENDIO GENERAL

• Indicadas principalmente contra bacterias aerobias y anaerobias gram positivas. Entre los microorganismos susceptibles se consideran los estreptococos beta-hemolíticos, las espiroquetas, y algunos bacilos aerobios gram negativos. La penicilina G Potásica o benzilpenicilina potásica tiene como características principales su farmacocinética la cual será explicada en breve,
• Menor actividad contra bacilos aerobios gram negativos.
• Formuladas en Unidades internacionales. La equivalencia en mg es la siguiente :
  
  

• Actúan inhibiendo la síntesis de mucopéptido en la pared celular, haciendo a la bacteria permeable e inestable.
• Se denominan penicilinas naturales a las penicilinas G y V
• Las penicilinas del tipo G son: potásica, sódica, procaínica y benzatínica.
• Sódica y potásica son de rápida absorción, alcanzando concentraciones rápidas en plasma
• Procaínica y benzatínica son de absorción retardada alcanzando concentraciones más bajas pero con mayor tiempo de duración en el organismo.
• Penicilinas resistentes apenicilinasa: cloxacilina, dicloxacilina, oxacilina, nafcilinag
• Las penicilinas sintéticas también son llamadas aminopenicilinas: ampicilina, amoxacilina.
• Las penicilinas de espectro extendido son carbenicilina, ticarcilina, piperacilina
• Las penicilinas potenciadas se denominan así por su unión con inhibidores de betalactamasas: amoxicilina + ácido clavulánico, ampicilina + sulbactam
• Pueden ocasionar choque anafiláctico, erupciones, fiebre, agranulocitosis, trombocitopenia, trastornos gastrointestinales (administradas por vía oral), e incluso neurotoxicidad en dosis altas.
• Se prefiere el uso de penicilinas G en grandes especies y de aminopeniclinas en pequeñas especies debido especialmente a las vías de administración de cada una.

A continuación se presentan las principales diferencias entre cada una de las penicilinas del tipo G: las penicilinas potásica y sódica presentan la absorción más rápida después de la aplicación IM a diferencia de la procaínica y benzatínica las cuales se absorben con mayor lentitud luego de la aplicación IM. En cuanto a la duración las dos primeras requieren administraciones más frecuentes debido a un menor tiempo de permanencia lo que le confiere a las penicilinas procaínica y benzatínica un mayor tiempo de duración aunque pueden requerir dosis más altas para lograr mantenerse por encima de la concentración mínima inhibitoria.

PENICILINA G sódica o potásica :

• Acción principal contra aerobios y anaerobios gram positivos.
• Rápido efecto y altas concentraciones plasmáticas obtenidas en 20 minutos (IM).
• Administración IM principalmente aunque también puede usarse IV o SC.
• La aplicación IM produce niveles séricos por encima de 0,5 µg/ml por 6-7 horas.
• La aplicación IV produce niveles séricos por encima de 0,5 µg/ml por 3-4 horas.
• Conocidas también como penicilinas cristalinas.
• Dosis: 10000 – 50000 UI/Kg cada 6 horas por 3-5 días.

PENICILINA G procaína o benzatínica

• Alcanzan menores concentraciones en el plasma, en comparación que las sódica y potásica pero su acción es más prolongada.
• Administración IM o SC.
• Dosis: 10000 – 50000 UI/Kg cada 12 horas por 3-5 días.
  
  

Antagonismos Farmacológicos:

• No utilizar Penicilinas (bactericidas) en tratamientos combinados con Tetraciclinas (bacteriostáticos) debido a que los betalactámicos ejercen su efecto sobre la pared celular, siempre y cuando ésta se encuentre en activo crecimiento.
• Otros ejemplos antagonicos son la combinación de penicilinas con otros bacteriostáticos como macrólidos y  cloranfenicol
• El uso de Penicilinas de tipo G con Fenilbutazona puede aumentar los niveles plasmáticos de penicilina disminuyendo su distribución tisular
  
  

Hipersensibilidad a las penicilinas. No usar penicilinas naturales en pequeñas especies con anormalidades electrolíticas, nefro y cardiopatías.

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